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Bientôt de nouveaux antibiotiques grâce à la découverte d'enzymes bactériennes ?

Les scientifiques ont constaté que la molécule GSK 299423 construit un pont moléculaire entre l'ADN et une zone de la gyrase étrangère au site actif de l'enzyme. La molécule n'agit donc pas au niveau du site actif, comme le font les quinolones. Ainsi, la résistance adoptée par certaines bactéries contre les quinolones, pourrait être contournée par l'usage de cette nouvelle molécule.  [...] En effet, l'efficacité de cette molécule a été testée sur un large spectre de bactéries et elle semble efficace, à l'image des quinolones, sur les deux grandes classes existantes. aussi bien les Gram-positives (positives au colorant de Gram) à l'image de Staphylococus aureus ( même la souche résistante à la méticilline impliquée dans beaucoup d' infections nosocomiales ), que les Gram-négatives (négatives au colorant de Gram) comme Escherichia coli, Pseudomonas, Klebsiella ou Acinetobacter, qui sont plus difficiles à éliminer à cause de la présence d'une membrane externe souvent imperméable aux molécules.  [...]

[Microbiologie] Dégradation ammonium quaternaire

Je cherche une solution pour dégrader un ammonium quaternaire. Connaissez-vous un microorganisme qui résiste à cette molécule, et qui la dégrade L'ammonium quaternaire que je cherche à éliminer est le poly(DADMAC).  [...] Il faut se representer un biocide comme une molécule plus ou moins grosse présentant UN site actif. Il faut neutraliser le site actif soit en lui permettant de réagir sur sa cible soit en ajoutant un autre réactif qui réagira en priorité sur ce site.  [...]

Devenir des protéines.

Pour résumer, les molécules de clathrine interviennent dans la formation de la vésicule de sécrétion au niveau du derniersacule du trans golgi (qui porte un nom spécifique que j'ai oublié. most golgi ou quelque chose qui ressemble). Il me semble que ce manteau protecteur n'est que provisoire et que les molécules de clathrine vont être recyclées.  [...] D'un point de vue très général, une enzyme de dégradation peut couper une molécule tant que cette molécule possède un site de liaison au site de l'actif de l'enzyme, et plus pr écisément, il faut que ce site soit accessible. Ensuite peut importe la taille de la molécule, l'enzyme fait son travail. (sauf peut être si le peptide est trop petit).  [...]

Définition | Site actif | Futura Santé

Centre actif, site catalytique. Site particulier dans une molécule d'une enzyme où se lient les substrats et où se produit la réaction enzymatique.  [...]

Criblage virtuel et "docking"

Pour l'alignement j'arrive a le faire sur Pymol donc pas de probleme, mais merci quand meme. Le docking c'est la modelisation des interactions entre de petites molecules et une proteine cible. ca permet par exemple de trouver des drogues pouvant potentiellement bloquer l'activité d'une proteine car cette molecule se fixerait au site actif de la proteine.  [...] Le docking c'est la modelisation des interactions entre de petites molecules et une proteine cible. ca permet par exemple de trouver des drogues pouvant potentiellement bloquer l'activité d'une proteine car cette molecule se fixerait au site actif de la proteine.  [...]

[Biochimie] Enzyme allostérique et coopérativité

Je vais prendre l'exemple de l'hémoglobine. Ce n'est pas une enzyme mais c'est le même principe. la fixation d'une molécule sur un site particulier (tel que site actif ou site régulateur) influe sur la fixation des sites voisins.  [...] Dans le cas de l'hémoglobine, la fixation d'une molécule d'O2 sur un protomère le fait passer d'un état dît relaché à un état dit tendu (compaction moléculaire plus forte due à une modification des structures tertiaires intra-protomériques).  [...]

Vers un nouvel antibiotique qui pousse les bactéries au suicide ?

Cette subtile modification prend tout son sens dans la cellule, car UNAG, qui participe de près à la construction des parois cellulaires, n'a pas les mêmes propriétés que son homologue modifié. UNAG-3P s'accumule alors dans la cellule de façon stable et devient toxique en inhibant les enzymes bactériennes impliquées dans la construction de la paroi, qui utilisent en temps normal la molécule UNAG.  [...] Selon les auteurs de l'article, la découverte des propriétés de l'UNAG-3P est un premier pas qui permet d'espérer le développement de molécules à but thérapeutique qui mimeraient son mode d'action. Une nouvelle classe d' antibiotiques pourrait alors bientôt faire surface, et serait d'ailleurs plutôt bienvenue.  [...]

l'encombrement stérique

Cet encombrement stérique est causé par la structure 3D de ta molécule (ou de ton ADN) et empêche d'autres molécules de venir intéragir avec un site actif par exemple.  [...] Un changement de conformation ou le déplacement de certaines molécules rendent alors le site actif libre.  [...]

mode de resistance aux antibiotiques

- En subissant une mutation sur le site de fixation de cet antibiotique (ex. une mutation sur une des sous-unités des ribosomes bactériens empêchant la streptomycine d'agir.).  [...] Au niveau de la proteine, souvent les substitutions d'acides amines affectent la structure generale de la proteine en modifiant ainsi l'activite (peut etre de maniere indirecte, sans toucher au site actif). Il y a sans doute donc plus de possibilite pour modifier le site de fixation de l'antibio (sans affecter trop fortement l'activité de la molecule) sur une proteine, que sur un ARN.  [...]

Les antiprotéases...

Il existe des tas de protéases différentes dans l'organisme qui interviennent à différents niveaux, notament dans la maturation des protéines. Chaque protéase est capable de reconnaître une séquence peptidique particulière. A partir de cette spécificité on peut identifier des molécules capables d'inhiber spécifiquement l'activité de coupure de cette protéase.  [...] Mais si tu remplaces le complexe activé instable par une molécule stable mais qui lui ressemble géométriquement et chimiquement, du fait de l'extrèmement forte affinité du site actif pour ce composé, il va y rester bloqué et l'enzyme ne pourra plus fonctionner.  [...]