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Bientôt de nouveaux antibiotiques grâce à la découverte d'enzymes bactériennes ?

Une nouvelle classe d'antibiotiques vient peut-être d'être découverte suite à l'obtention de la structure tridimensionnelle d'une enzyme bactérienne essentielle et d'une molécule inhibitrice.  [...] l'ADN et une nouvelle molécule nommée GSK 299423 sont co-cristallisés avec l'enzyme. La technique permet de visualiser précisément la position de chaque atome, avec ici une incertitude de 2,1 angströms, autant dire pas grand-chose. La structure de l'interaction entre les trois partenaires est donc très bien résolue et offre des informations capitales, révélées dans la revue Nature.  [...]

Diabète : reprogrammer les cellules du pancréas pour faire de l'insuline

Ces cellules alpha pancréatiques, retrouvées dans des structures appelées îlots de Langerhans, ont été modifiées. La preuve. si la plupart d'entre elles sécrètent du glucagon (en rouge), d'autres présentent le facteur de transcription Pdx1 (en blanc), normalement spécifique aux cellules bêta pancréatiques.  [...] Cette molécule est un inhibiteur de la méthyltransférase, c'est-à-dire une enzyme qui, comme son nom l'indique, transfère des groupements méthyle sur les histones. Ainsi, en modifiant la structure des protéines de compaction de l' ADN, ils modifient l'expression génique.  [...]

La résistance du virus du Sida à l'AZT est enfin élucidée

Les chercheurs de l' université Rutgers (New Jersey) ont réussi l'exploit de déterminer par cristallographie la structure moléculaire de cinq complexes différents. Ces complexes impliquent l'enzyme virale de la transcriptase inverse (sensible ou résistante à l'AZT), l'ADN, la molécule d'AZT et l'ATP.  [...] En analysant les différentes structures obtenues, les chercheurs ont réalisé que l'AZT se fixait de la même façon aux enzymes sensibles et résistantes. La transcriptase inverse n'est donc pas dotée d'un mécanisme qui l'empêche de le confondre avec un vrai nucléotide.  [...]

Cancer : du brocoli et des choux de Bruxelles contre les tumeurs

Pour les chercheurs, l'enjeu était de parvenir à bloquer cette enzyme. En fouillant dans une bibliothèque de molécules, ils ont mis la main sur un composé capable de se fixer à WWP1 et d'en perturber le fonctionnement. Ce composé. l'indole-3-carbinol (I3C).  [...] Les chercheurs de l'université de Havard comptent donc désormais, d'une part, travailler à la mise au point de doses appropriées de pilules d'I3C. Mais aussi à l'élaboration d'une molécule basée sur la structure de celle de l'I3C et qui ciblerait exclusivement l'enzyme WWP1 afin d'éviter de possibles effets indésirables.  [...]

Cancer du sein : l'iniparib pour traiter les formes agressives

L'iniparib, une molécule destinée à lutter contre les cancers du sein agressifs, rallongerait effectivement l'espérance de vie des femmes atteintes d'une tumeur dite triple-négative au stade avancé. Ce sont les résultats définitifs d'une étude clinique en phase 2, annoncés par les laboratoires Sanofi-Avantis.  [...] Un nouveau traitement des tumeurs triple-négatives avait été présenté l'année dernière et semblait déjà prometteur. La molécule en question, l' iniparib, possède une action inhibitrice sur l' enzyme appelée poly-(ADP-ribose) polymérase ou PARP. Une des formes de cette enzyme, PARP1, a un rôle important dans la réparation des dommages de l' ADN qui apparaissent naturellement dans la vie cellulaire ou qui sont provoqués par la chimiothérapie.  [...]

Un répulsif anti-moustiques, très utilisé, serait peut-être toxique

Parus dans la revue BioMed Central Biology, leurs résultats indiquent que cette molécule fait bien plus que gêner l' olfaction du moustique.  [...] Les chercheurs sont partis de la constatation que la structure chimique du DEET est proche de celle des insecticides organophosphorés (ou carbamates ), qui s'attaquent au système nerveux de l'animal. Ces molécules agissent en inhibant une enzyme indispensable au fonctionnement normal des neurones, l'acétylcholinestérase. Le DEET agirait-il aussi sur cette enzyme.  [...]

Des nanoparticules pour créer des médicaments plus vite

Ce marquage de la molécule s'effectue sans modifier sa structure tridimensionnelle initiale, donc en lui conservant toutes ses propriétés. Romuald Poteau (CNRS) et Grégory Pieters (CEA).  [...] La très grande majorité des médicaments et des molécules d'intérêt comporte ce type de carbone. Les chercheurs ont réussi à démontrer l'exceptionnel potentiel des nanoparticules de ruthénium, dont la surface est imprégnée de deutérium, à réaliser un échange isotopique sur un carbone chiral sans modifier la structure tridimensionnelle initiale de la molécule.  [...]

Un second code caché dans l'ADN !

La molécule d'ADN est en réalité connue depuis le début des années 1950. À cette époque, les biologistes savaient qu'elle était constituée de quatre types de molécules plus petites, appelées nucléotides, se distinguant par leur base azotée. A ( adénine ), T ( thymine ), C ( cytosine ) et G ( guanine ).  [...] Ce qu'ils ignoraient en revanche c'est comment l' ADN était structuré. James Watson et Francis Crick ont brillamment éclairci le mystère et ont montré que la molécule d'ADN possédait une structure en forme de double hélice au sein de laquelle les bases s'appariaient de façon spécifique, les A avec les T et les C avec les G.  [...]

VIH-Sida : les premiers résultats positifs de la thérapie génique

Le point faible des lymphocytes T CD4+ est de porter sur leur membrane plasmique des protéines reconnues par le VIH. La première est la protéine CD4, qui agit comme un récepteur du virus en interagissant spécifiquement avec la protéine gp120 située à la surface de la particule virale.   [...] Ils ont utilisé une enzyme artificielle développée par la firme Sangamo BioSciences. Cette enzyme, appelée nucléase à doigts de zinc, résulte de la fusion de deux domaines protéiques distincts. un domaine nucléase qui porte l'activité de coupure de l' ADN, et un domaine de liaison à l'ADN, dont la spécificité de séquence peut être modulée par modification de sa structure.  [...]

Nobel de chimie et de médecine 2006 : L'ARN à l'honneur

Kornenberg a démontré que la transcription est plus compliquée chez les eucaryotes possédant un noyau bien défini que chez les bactéries. Sa principale contribution en 2001 a été de caractériser la structure chimique de l' ARN polymérase II, l' enzyme clef de la transcription.  [...] Grâce à une analyse détaillée de la structure de l'ARN polymérase II de la levure, Kornberg a montré comment un gène qui va être transcrit est chargé dans l'ARN polymérase II à la manière d'une bande magnétique puis ressort de l'autre coté de l'enzyme attaché à l' ARNm en cours de synthèse.  [...]