• Actualités - Site, Actif, Forme, Virus

Grippe aviaire : découverte du talon d'Achille du virus H5N1

La neuraminidase existe sous neuf formes différentes, et ce sont les structures de N2 et N9 qui ont servi à élaborer le Tamiflu et le Relenza. Or, des chercheurs du National Institute of Medical Research (Londres) viennent d'annoncer que le site actif de la forme N1 - celle du virus H5N1 - possède une cavité que N2 et N9 ne présentent pas.  [...] A l'époque où ils ont été conçus, seules les formes N2 et N9 de la neuraminidase avaient été étudiées par cristallographie aux rayons X, et c'est donc tout naturellement qu'on avait octroyé aux médicaments la structure moléculaire adéquate. Les scientifiques avaient ensuite pu vérifier l'efficacité du Tamiflu et du Relenza sur les autres types de neuraminidases, et en avaient conclu que la géométrie du site actif de la protéine ne différait pas d'une forme à l'autre.  [...]

Grippe aviaire : enfin un vaccin pour l'homme ?

Mardi dernier, à l'occasion d'une conférence de presse près de Budapest, le Premier ministre hongrois a annoncé que ses laboratoires de recherche ont mis au point un vaccin destiné à l'homme, et efficace contre la forme actuelle du virus H5N1. Selon sa déclaration, cet agent actif devrait être rapidement commercialisé.  [...] Cet agent actif est composé d'un gel viral, d' aluminium et de phosphate. A l'heure actuelle, personne d'autre ne possède cette technologie a déclaré, non sans fierté, le Premier ministre hongrois. Et d'ajouter que six microgrammes suffisent pour immuniser un être humain contre le virus H5N1.  [...]

Grippe A(H1N1) : bonne nouvelle, le virus ne devrait pas muter

Une équipe américaine montre que le virus A(H1N1) répugne à se combiner avec celui de la grippe saisonnière, ce qui était la plus grande crainte face à la pandémie actuelle. Le vaccin, une fois au point, sera donc efficace... et probablement très utile car, comme le montre aussi l'étude, le virus A(H1N1) est particulièrement actif.  [...] Chez les furets infectés, le virus de la grippe A(H1N1) se développe en effet deux fois plus vite que les autres. Le responsable de la pandémie actuelle se comporte donc plutôt comme un compétiteur face à ses collègues induisant d'autres formes de grippes.  [...]

Bientôt de nouveaux antibiotiques grâce à la découverte d'enzymes bactériennes ?

Les scientifiques se sont notamment intéressés à deux gènes de B. subtilis codant potentiellement pour un peptide et une enzyme appartenant à la super-famille dite des enzymes à radical SAM. Leurs travaux ont permis de décrire un nouveau mécanisme enzymatique capable de transformer un peptide en une molécule bio-active.  [...] Les scientifiques ont constaté que la molécule GSK 299423 construit un pont moléculaire entre l'ADN et une zone de la gyrase étrangère au site actif de l'enzyme. La molécule n'agit donc pas au niveau du site actif, comme le font les quinolones. Ainsi, la résistance adoptée par certaines bactéries contre les quinolones, pourrait être contournée par l'usage de cette nouvelle molécule.  [...]

Curcuma : l'effet anticancer de la curcumine expliqué par la cristallographie

La curcumine est l'ingrédient actif de Curcuma longa, le curcuma, l'une des épices souvent présente dans le curry. Utilisée dans la médecine traditionnelle depuis des siècles, la curcumine existe aussi sous forme de compléments alimentaires. Des milliers de publications scientifiques décrivent ses bénéfices dans différents domaines.  [...] Dans un article paru dans Pnas, des chercheurs de l'université de Californie à San Diego, en collaboration avec des chercheurs chinois, décrivent comment la curcumine se lie à une enzyme appelée DYRK2, ce qui affecte le fonctionnement du protéasome. La cristallographie révèle que la curcumine se lie fortement au site actif de DYRK2, grâce à des liaisons hydrogènes et hydrophobes.  [...]

Vers un nouvel antibiotique qui pousse les bactéries au suicide ?

La forme des cellules en détresse ressemble fortement aux sphéroplastes, des cellules dépourvues de paroi cellulaire, observées lors de leur exposition à un antibiotique du type &beta.-lactame ( pénicilline, ampicilline...) qui inhibe la synthèse des peptidoglycanes (les éléments de base de la paroi cellulaire).  [...] Les scientifiques ont alors supposé que la toxine devait avoir une action similaire... et ont eu raison. En effet, ils ont pu prouver que la toxine PezT empêche la formation de la paroi en induisant la phosphorylation de l'UNAG (l'uridine diphosphate-N-acétylglucosamine) en UNAG-3P.  [...]

Nos médicaments seront-ils bientôt imprimés en 3D ?

Ici, les chercheurs ont appliqué à la synthèse de médicaments des méthodes habituellement utilisées dans la fabrication de l'électronique. Le procédé consiste à partir des molécules actives du médicament (sous forme de poudre) et de les chauffer pour qu'elles s'évaporent.  [...] Par ailleurs, le Guardian annonce que des chercheurs de l' University College London ont développé une technique d'impression 3D de pilules de différentes formes, par exemple en forme de pyramide. En effet, la forme du médicament influence la vitesse à laquelle le principe actif est libéré.  [...]

Un gène responsable d'une nouvelle forme de diabète

une forme permanente (DNP) qui requiert un traitement tout au long de la vie, et une forme transitoire (DNT) montrant une rémission précoce entre une semaine et une année de vie, avec possible réapparition du diabète, notamment lors de la puberté. Plusieurs défauts moléculaires responsables de ces 2 formes de diabète néonatal ont déjà été mis en évidence, mais n'expliquent qu'une partie des cas étudiés.  [...] Chaîne C-alpha d'une alpha-amylase pancréatique, montrant les trois domaines structuraux et la région du site actif fixant un médicament anti-diabète (l'acarbose). Programme IMABIO.  [...]

La grippe progresse encore, la gastro recule enfin

L' épidémie de grippe ne faiblit pas. Du moins pas encore. Les trois virus grippaux A(H1N1) pdm09, A(H3N2) et B continuent de circuler. Les Groupes régionaux d'observation de la grippe ( Grog ) observent toutefois que le virus B semble devenir plus actif dans le sud de la France.  [...] Et ce n'est pas terminé. Les médecins Sentinelles expliquent en effet que l' activité épidémique pourrait continuer à augmenter cette semaine.  [...]

Le parasite de la malaria vaincu par l'inhibition de l'enzyme PNP

Un nouveau médicament pourrait détruire la forme la plus mortelle du paludisme, qui tue près de 900.000 personnes chaque année dans le monde selon l'OMS, principalement en Afrique subsaharienne. Le principe. inhiber une enzyme indispensable au Plasmodium.  [...] Mais il l'a doté d'un pouvoir supplémentaire. ce médicament reste lié à l'enzyme et bloque son site actif. Ainsi, elle ne peut plus catalyser les réactions chimiques et s'en trouve complètement inhibée.  [...]